Dependiendo de la variedad, el lúpulo contiene diferentes cantidades de sustancias amargas de lúpulo y aceites esenciales. La masa resinosa se divide en "resina blanda", que contiene las sustancias amargas del lúpulo (humulona y lupulona) y la "resina dura", que es insoluble en éter de petróleo y representa principalmente los productos de oxidación de la resina blanda. También contiene ácidos fenólicos, flavanonas, chalconas (xantohumol) y compuestos nitrogenados. En pruebas de laboratorio, el xantohumol demostró ser anticancerígeno y se están realizando esfuerzos para aumentar el contenido en las cervezas.
Sus aerosoles tienen un efecto hidratante sobre la piel, además de favorecer el sueño y la calma.